利拉魯肽的吸收、分布和代謝

利拉魯肽的吸收、分布和代謝
吸收

　　利拉魯肽經(jīng)皮下注射后的吸收比較緩慢，在給藥后8-12小時達到大濃度。單次皮下注射利拉魯肽0. 6mg之后，利拉魯肽的大濃度估計值為9. 4nmol/L。在1. 8mg的利拉魯肽劑量水平下，利拉魯肽的平均穩(wěn)態(tài)濃度（AUC1/24）達到約34nmol/L。利拉魯肽的暴露程度隨劑量成比例增加。單次給予利拉魯肽，藥時曲線下面積（（AUC）的個體內變異系數(shù)為11%。

　　利拉魯肽皮下注射后的**生物利用度約為55%。

分布

　　皮下注射后的表觀分布容積為11-17L。

　　利拉魯肽靜靜脈注射后的平均分布容積為0. 07L/kg。利拉魯肽可與血漿蛋白廣泛結合（>98% ）。

代謝

　　單次給予健康受試者放射標記的[3H」一利拉魯肽的24小時內，血漿中的主要成分為利拉魯肽原型藥物。檢測到兩種少量血漿代謝產(chǎn)物（分別為總血漿放射性暴露的<=9%和<=5%）。利拉魯肽以一種與

　　大分子蛋白類似的方式進行代謝，尚無特定器官被確定為主要的消除途徑。

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